Indikationer
Aricept är indicerat för symtomatisk behandling av mild till medelsvår Alzheimers demens.
Kontraindikationer
Aricept är kontraindicerat för patienter med känd överkänslighet mot donepezilhydroklorid, piperidinderivat eller mot något av de innehållsämnen som används i beredningen. Aricept är kontraindicerat vid graviditet.
Dosering
Vuxna/äldre:
Behandlingen inleds med 5 mg/dag (dosering en gång per dag). Aricept ska helst tas peroralt på kvällen, gärna strax före sänggåendet. För Aricept munsönderfallande tablett ska tabletten placeras på tungan och smälta ner innan man sväljer, med eller utan vatten enligt patientens önskemål. Dosen på 5 mg/dag ska bibehållas under minst en månad för att möjliggöra en bedömning av de tidigaste kliniska svaren och för att uppnå en steady-state koncentration av donepezilhydroklorid. Efter en månads klinisk bedömning med doseringen 5 mg/dag, kan dosen av Aricept ökas till 10 mg/dag (dosering en gång per dag). Den maximala rekommenderade dagliga dosen är 10 mg. Doser överstigande 10 mg/dag har inte studerats i kliniska prövningar.
Efter avslutad behandling ses en gradvis minskning av de gynnsamma effekterna av Aricept. Det finns inga indikationer på en rebound-effekt efter abrupt utsättande av behandlingen.
Nedsatt njur- och leverfunktion:
Samma doseringsschema kan följas för patienter med nedsatt njurfunktion eftersom clearance för donepezilhydroklorid inte påverkas av detta tillstånd.
Eftersom exponeringen kan öka vid milt till måttligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt Farmkokinetik) bör dosupptrappning ske med hänsyn till individuell tolerabilitet. Det finns inga data på patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Varningar och försiktighet
Behandling bör initieras och övervakas av en läkare med erfarenhet av diagnos och behandling av Alzheimers demens. Diagnos bör ställas enligt accepterade riktlinjer (t.ex. DSM IV, ICD 10). Behandling med donepezil bör endast påbörjas om det finns en vårdnadshavare som regelbundet kan kontrollera patientens läkemedelsintag. Underhålls-behandling kan fortgå så länge som det finns terapeutisk nytta för patienten. Därför bör den kliniska nyttan av donepezil regelbundet utvärderas. När bevis för terapeutisk effekt inte längre finns bör det övervägas att avsluta behandlingen. Individuellt svar på donepezil-behandling kan inte förutsägas.
Interaktioner
Donepezilhydroklorid och/eller någon av dess metaboliter inhiberar inte metabolismen av teofyllin, warfarin, cimetidin eller digoxin hos människa. Metabolismen av donepezil-hydroklorid påverkas inte av samtidig administrering av digoxin eller cimetidin.
Donepezilhydroklorid har en potential att interferera med läkemedel som har antikolinerg aktivitet. Det finns också en potential för synergistisk aktivitet vid samtidig behandling med läkemedel såsom succinylkolin, andra neuromuskulära hämmande medel, kolinerga agonister eller betablockerare som har effekt på hjärtats retledningssystem.
Biverkningar
De vanligaste biverkningarna är diarré, muskelkramper, trötthet, illamående, kräkningar och sömnlöshet.
Farmakodynamik
Donepezilhydroklorid är en specifik och reversibel hämmare av acetylkolinesteras, det dominerande kolinesteraset i hjärnan. Donepezilhydroklorid är in vitro en över 1000 gånger mer potent hämmare av detta enzym än av butyrylkolinesteras, ett enzym som huvudsakligen förekommer utanför det centrala nervsystemet.
Farmakokinetik
Absorption: Maximala plasmakoncentrationer uppnås cirka 3 till 4 timmar efter oral dos. Plasmakoncentrationerna stiger i proportion till dosen. Den terminala halveringstiden för elimination är cirka 70 timmar, vilket innebär att administrering av upprepade dagliga doser resulterar i ett gradvis närmande till steady-state. Steady-state uppnås ungefär inom 3 veckor efter påbörjad terapi. När steady-state väl uppnåtts uppvisar plasmakoncentrationerna av donepezilhydroklorid och den relaterade farmakodynamiska aktiviteten liten variabilitet under dagens lopp. Föda påverkade inte absorptionen av donepezilhydroklorid.
Förpackningar, priser och förmån
Filmdragerad tablett 5 mg (vit, rund, bikonvex ca 7 mm, märkt ARICEPT och 5)
50 x 1 styck blister, 1602 kr, EF
28 styck blister, 918 kr
98 styck blister, 3095 kr
Filmdragerad tablett 10 mg (gul, rund, bikonvex ca 8,6 mm, märkt ARICEPT och 10)
50 x 1 styck blister, 1602 kr, EF
28 styck blister, 918 kr
98 styck blister, 3095 kr
Munsönderfallande tablett 5 mg Vit tablett präglad med "5" på en sida och "Aricept" på den andra. Ej smaksatt
1 x 28 tablett(er) kalenderförpackning, 918 kr
1 x 98 tablett(er) kalenderförpackning, 3095 kr
Munsönderfallande tablett 10 mg Gul tablett präglad med "10" på en sida och "Aricept" på den andra. Ej smaksatt
1 x 28 tablett(er) kalenderförpackning, 918 kr
1 x 98 tablett(er) kalenderförpackning, 3095 kr